Контрольная работа по фармакологии № 3 для студентов 4-го курса фармацевтического факультета (заочная форма обучения) по теме: «Средства, регулирующие процессы обмена веществ» на 2012-2013 учебный год
Вариант 1
Ответьте письменно на следующие вопросы:
Классификация препаратов гормонов по химическому строению.
белковопептидные (гормонопрепараты гипоталамуса, гипофиза, паращитовидных желез, тиреокальцитонин, препараты гормонов поджелудочной и вилочковой желез, а также гистогормоны), стероидные (глюкокортикоиды, минералокортикоиды, андрогены, эстрогены, гестагены, стероидные анаболики) и гормоны аминокислотного строения (норадреналин, адреналин, тироксин, трийодтиронин)
Механизм биологического действия и фармакологические эффекты адренокортикотропного гормона. Препараты этого гормона, их фармакодинамические эффекты, показания к применению, побочные эффекты, взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Адренокортикотропный гормон стимулирует пролиферацию клеток пучковой и сетчатой зон коры надпочечников (Надпочечники), является главным стимулятором биосинтеза кортикостероидных гормонов (Кортикостероидные гормоны), в первую очередь кортизола. Он участвует также в регуляции секреции альдостерона и повышает интенсивность метаболизма в коре надпочечников. АКТГ связывается специфическими рецепторами на поверхности клеток коры надпочечников. Внутриклеточным медиатором биологического эффекта АКТГ служит циклический 3′,5′-АМФ (цАМФ). Помимо тропного действия на кору надпочечников АКТГ проявляет и периферический эффект, влияя прежде всего на меланофоры, в которых усиливается образование гранул пигмента, что вызывает гиперпигментацию кожи, особенно в условиях избытка АКТГ в крови (например, при аддисоновой болезни, синдроме Нелсона и др.). В этом процессе участвует и МСГ. АКТГ обладает липотропным эффектом; оказывает липолитическое действие на подкожную клетчатку. Воздействуя на ц.н.с., этот гормон участвует в сложном механизме памяти. Возможно, что АКТГ обладает дигиталисоподобной активностью. Выраженность биологических эффектов АКТГ зависит от концентрации этого гормона в крови. При недостатке АКТГ кора надпочечников, особенно ее пучковая и сетчатая зоны, атрофируется с соответствующим снижением функциональной активности, а при избытке АКТГ кора надпочечников гипертрофируется, что приводит к развитию гиперкортицизма. Гиперстимуляция коры надпочечников сопровождается снижением концентрации холестерина в крови (в результате повышения его утилизации). Синтез и секреция АКТГ регулируются содержанием кортизола в крови. Взаимозависимая секреция АКТГ и кортизола обнаруживает отчетливые суточные колебания. У здоровых людей максимальная интенсивность секреции АКТГ отмечается между полуночью и рассветом, а минимальная — после полудня и ранним вечером. Влияние АКТГ на секрецию кортизола корой надпочечников проявляется очень быстро; так, повышение концентрации кортизола в крови происходит уже через 2—3 мин после введения АКТГ.
Кортикотропин
Фармакологическое действие:
Полипептидный гормон передней доли гипофиза. Физиологический стимулятор коры надпочечников; активность определяется биологическим путем, выражается в единицах действия (ЕД). Повышает синтез и выделение в кровоток ГКС и андрогенов, уменьшает содержание в надпочечниках аскорбиновой кислоты, холестерина. Вызывает атрофию соединительной ткани, влияет на углеводный, белковый обмен и на др. биохимические процессы. Усиление выделения кортикотропина начинается при снижении концентрации кортикостероидов в крови и тормозится, если их концентрация повышается до определенного содержания. Действие сходно с действием ГКС. Оказывает противоаллергическое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное действие. Длительность действия при в/м введении – 6-8 ч. При пероральном приеме разрушается ферментами ЖКТ.
Показания:
Надпочечниковая недостаточность. Профилактика – атрофия коры надпочечников, синдром “отмены” после длительного лечения ГКС, исследование функционального состояния гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, болезнь Иценко-Кушинга, беременность, ХСН III ст., острый эндокардит, психозы, нефрит, остеопороз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, послеоперационный период, сифилис, туберкулез (активная форма при отсутствии специфического лечения), сахарный диабет.
Побочные действия:
Отечный синдром (задержка жидкости, Na+ и Cl-), повышение АД, тахикардия; усиление белкового обмена с отрицательным азотистым балансом; возбуждение, бессонница; гирсутизм, дисменорея; задержка рубцевания ран, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение скрытых очагов инфекций, “стероидный” диабет, гипергликемия, кетоз; у детей – задержка роста.
Механизм действия и фармакологические эффекты гормона задней доли гипофиза – окситоцина. Препараты этого гормона, их фармакодинамические эффекты, показания к применению, побочные эффекты, взаимодействия с другими лекарственными средствами.
ОкситоцинФармакодинамика: Синтетическое гормональное средство, по фармакологическим и клиническим свойствам сходно с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами маточного миометрия, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина, возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к концу её. Стимулирует родовую деятельность матки за счёт увеличения проницаемости клеточных мембран для Са+ и увеличения внутриклеточной концентрации иона, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения её возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений. Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, улучшая выделение грудного молока. Воздействуя на гладкую мускулатуры сосудов, вызывает вазодилятацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головною мозга. Обычно, АД остаётся неизменным, однако при внутривенном введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, его повышение. В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако, гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/или при слишком быстром введении их. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. Фармакокинетика: При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч. Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в кровообращение плода. Период полувыведения составляет 1-6 мин, он короче в позднем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизменном виде.
Показания Окситоцин предназначен для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности. Родовозбуждение на поздних или близких к ним сроках беременности, при необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резусконфликтом, ранним или преждевременным разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод, переношенной беременностью (более 42 недель), внутриутробной задержкой развития плода, внутриутробной гибелью плода. Стимуляция родовой деятельности: при первичной или вторичной слабости родовой деятельности в первом или во втором периодах родов. Профилактика и лечение гипотонических кровотечений после родов и аборта, при кесаревом сечении (после рождения ребёнка и отделения последа), для ускорения послеродовой инволюции. Другие: в качестве дополнительной терапии при неполном или несостоявшемся (inevitable) аборте.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно. С цепью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно внутривенно, в условиях стационара, при соответствующем медицинском наблюдении. Одновременное применение препарата внутривенно и внутримышечно противопоказано. Доза подбирается с учётом иидивидуальной чувствительности беременной и плода. Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капепьной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время индукции и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается. 1) Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин. 2) Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 ME) окситоцина и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление. 3) Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 миллиединиц в минуту (мЕД/мин) (соответствует 2-16 кап/мин, т.к.1 каппя инфузии содержит 0,25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 минут её можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном её ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/ мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап/мин). 1) Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу её сокращений. 2) В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом. Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде: 1) Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 ME окситоцина, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина. 2) Внутримышечное введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты. Неполный или несостоявшийся аборт: 10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% декстрозы с физиологическим раствором. Скорость внутривенной инфузии 20-40 капель/мин.
Побочное действие У рожениц: Со стороны половой системы: при больших дозах или повышенной чувствительности – гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки, усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами, риск кровотечений в послеродовом периоде снижается. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при больших дозах – аритмия; желудочковая экстрасистолия; тяжёлая гипертония (в случая применения вазопрессорных препаратов); гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном); рефлекторная тахикардия; шок; при слишком быстром введении: брадикардия, субарахноидальное кровотечение. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота. Со стороны водно-электролитного обмена: тяжёлая гипергидратация при длительном внутривенном введении (обычно при 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретическоий эффект окситоцина), протекающая с судорогами и комой возможна при 24-часовой, медленной инфузии окситоцина; редко – летальный исход. Со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко – летальный исход У плода или новорожденного: Как следствие введения окситоцина матери – в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении – снижение фибриногена в крови плода, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки – синусная брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, остаточные изменения центральной нервной системы, гибель плода в результате асфиксии.
Лекарственное взаимодействие При введении окситоцина через 3-4 часа после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжёлая артериальная гипертония. При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусной брадикардией и атриовентрикулярным ритмом у роженицы во время анестезии.
Свойства глюкокортикоидов:
биологические (влияние на углеводный, белковый, жировой, водно-солевой обмен; проявляются в физиологических концентрациях) Глюкокортикоиды оказывают выраженное влияние на все виды обмена: углеводный, белковый, жировой и минеральный. Со стороны углеводного обмена это проявляется тем, что они стимулируют глюконеогенез в печени, повышают содержание глюкозы в крови (возможна глюкозурия), способствуют накоплению гликогена в печени. Влияние на белковый обмен выражается в угнетении синтеза и ускорении катаболизма белков, особенно в коже, в мышечной и костной ткани. Это проявляется мышечной слабостью, атрофией кожи и мышц, замедлением заживления ран. Эти ЛС вызывают перераспределение жира: повышают липолиз в тканях конечностей, способствуют накоплению жира преимущественно в области лица (лунообразное лицо), плечевого пояса, живота.
Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью: задерживают в организме натрий и воду за счет увеличения реабсорбции в почечных канальцах, стимулируют выведение калия. Эти эффекты более характерны для природных глюкокортикоидов (кортизон, гидрокортизон), в меньшей степени — для полусинтетических (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон). Преобладает минералокортикоидная активность у флудрокортизона. У фторированных глюкокортикоидов (триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон) минералокортикоидная активность практически отсутствует.
Глюкокортикоиды снижают всасывание кальция в кишечнике, способствуют его выходу из костей и повышают выведение кальция почками, в результате чего возможно развитие гипокальциемии, гиперкальциурии, глюкокортикоидного остеопороза
-фармакологические эффекты (проявляются в дозах, превышающих терапевтические концентрации) Различают 3 вида глюкокортикоидной терапии: заместительная, супрессивная, фармакодинамическая.
Заместительная терапия глюкокортикоидами необходима при надпочечниковой недостаточности. При этом виде терапии используют физиологические дозы глюкокортикоидов, при стрессовых ситуациях (например хирургическая операция, травма, острое заболевание) дозы увеличивают в 2–5 раз. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы. При хронической недостаточности коры надпочечников (болезнь Аддисона) глюкокортикоиды могут применяться в течение всей жизни.
Супрессивная терапия глюкокортикоидами применяется при адреногенитальном синдроме — врожденной дисфункции коры надпочечников у детей. При этом глюкокортикоиды используют в фармакологических (супрафизиологических) дозах, что приводит к подавлению секреции АКТГ гипофизом и последующему снижению повышенной секреции андрогенов надпочечниками. Бóльшую (2/3) часть дозы назначают на ночь, чтобы, по принципу отрицательной обратной связи, предотвратить пик выброса АКТГ.
Фармакодинамическая терапия используется наиболее часто, в т.ч. при лечении воспалительных и аллергических заболеваний.
Можно выделить несколько разновидностей фармакодинамической терапии: интенсивную, лимитирующую, долговременную.
Интенсивная фармакодинамическая терапия: применяют при острых, угрожающих жизни состояниях, глюкокортикоиды вводят в/в, начиная с больших доз (5 мг/кг — сутки); после выхода больного из острого состояния (1–2 дня) глюкокортикоиды отменяют сразу, одномоментно.
Лимитирующая фармакодинамическая терапия: назначают при подострых и хронических процессах, в т.ч. воспалительных (системная красная волчанка, системная склеродермия, ревматическая полимиалгия, бронхиальная астма тяжелого течения, гемолитическая анемия, острый лейкоз и др.). Длительность терапии составляет, как правило, несколько месяцев, глюкокортикоиды применяют в дозах, превышающих физиологические (2–5 мг/кг/сут), с учетом циркадного ритма.
Для уменьшения угнетающего влияния глюкокортикоидов на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему предложены разные схемы прерывистого назначения глюкокортикоидов:
– альтернирующая терапия — используют глюкокортикоиды короткой/средней продолжительности действия (преднизолон, метилпреднизолон), однократно, утром (около 8 ч), каждые 48 ч;
– интермиттирующая схема — глюкокортикоиды назначают короткими курсами (3–4 дня) с 4-дневными перерывами между курсами;
– пульс-терапия — быстрое в/в введение большой дозы препарата (не менее 1 г) — для неотложной терапии. Препарат выбора для пульс-терапии — метилпреднизолон (лучше других поступает в воспаленные ткани и реже вызывает побочные эффекты).
Долговременная фармакодинамическая терапия: применяют при лечении заболеваний с хроническим течением. Глюкокортикоиды назначают внутрь, дозы превосходят физиологические (2,5–10 мг/сут), терапию назначают в течение нескольких лет, отмена глюкокортикоидов при этом виде терапии проводится очень медленно.
5. Показания к применению препаратов глюкокортикоидов
Основными показаниями к применению глюкокортикоидов являются коллагенозы, ревматизм, ревматоидный артрит, бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз, инфекционный мононуклеоз, экзема и другие кожные болезни, различные аллергические заболевания. Для терапии атопических, аутоиммунных заболеваний глюкокортикоиды являются базовыми патогенетическими средствами. Применяют глюкокортикоиды также при гемолитической анемии, гломерулонефрите, остром панкреатите, вирусном гепатите, ХОБЛ в фазе обострения, пневмонии тяжелого течения, интерстициальных болезнях легких, остром респираторном дистресс-синдроме и других заболеваниях. В связи с противошоковым эффектом глюкокортикоиды назначают для профилактики и лечения шока (посттравматического, операционного, токсического, анафилактического, ожогового, кардиогенного и др.). Показаниями для назначения системных глюкокортикоидов при заболеваниях органов дыхания являются бронхиальная астма, ХОБЛ в фазе обострения, пневмония тяжелого течения, интерстициальные болезни легких, острый респираторный дистресс-синдром. Показаниями к назначению глюкокортикоидов являются воспалительные заболевания глаза неинфекционной этиологии, в т.ч. после травм и операций — ирит, иридоциклит, склерит, кератит, увеит и др.
Минерапкортикоиды (альдостерон, дезоксикортикостерон): механизм действия и их фармакологические эффекты. Показания к применению, побочные эффекты, взаимодействия с другими лекарственными средствами. Сравнительная характеристика основных препаратов.
Основными эндогенными минералокортикоидами являются альдостерон и дезоксикортикостерон. Эти гормоны активно влияют на обмен электролитов и воды и относительно мало — на углеводный и белковый обмен. Ранее в клинической практике широко использовали препараты дезоксикортона — Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) и Дезоксикортикостерона триметилацетат. Их применяли при нарушениях функции надпочечников (гипокортицизме), особенно при болезни Аддисона, а также при миастении, адинамии, гипохлоремии и других заболеваниях, связанных с нарушениями минерального обмена. Естественный альдостерон не может использоваться для заместительной терапии, т.к. полностью метаболизируется при первом прохождении через печень и малодоступен. В настоящее время в качестве лекарственного средства с высокой минералокортикоидной активностью, сравнимой с активностью альдостерона, широко применяют флудрокортизон.
Фармакологическое действие:
МКС, задерживает Na+ и воду в тканях, увеличивает выведение K+, увеличивает объем плазмы и повышает АД; повышает тонус и улучшает работу скелетной мускулатуры. Не влияет на углеводный обмен при недостаточности надпочечников, на эстрогенную и андрогенную активность, пигментацию.Показания:
Болезнь Аддисона, гипокортицизм; миастения, астения, адинамия, гипохлоремия, миастения, адреногенитальный синдром.Побочные действия:
Аллергические реакции, периферические отеки, повышение АД, развитие или усугубление СН.Взаимодействие:
Совместим с ГКС, NaCl (при болезни Аддисона). В сочетании с адреностимуляторами активность усиливается. Диуретики снижают задержку Na+ и усиливают выведение K+.
Классификация препаратов, применяемых при нарушениях функции щитовидной железы.
Используют J131.
Тиреостатические препараты:
а) производные метилмазола: мерказолил, метатилин, метилмазол.
б) производные тиурацила
Объясните механизм зобогенного действия тиамазола. Предложите возможный путь коррекции этого побочного эффекта.
Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокирует фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод- и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию Т4. Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом ТТГ, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы. При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив. Нежелательно проводить лечение при невозможности регулярного врачебного контроля. Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, просвета трахеи).
Классификация препаратов инсулина:
по источникам и способам получения – бычий, свиной, человеческий, а также аналоги человеческого инсулин
степени очистки – очищенные (монопиковые — хроматографически очищенные с выделением «пика» инсулина), высокоочищенные (монокомпонентные) и кристаллизованные препараты инсулина
продолжительности действия и времени наступления эффекта – Инсулины ультракороткого действия (гипогликемический эффект развивается через 10–20 мин после п/к введения, пик действия достигается в среднем через 1–3 ч, длительность действия составляет 3–5 ч):
Инсулины короткого действия (начало действия обычно через 30–60 мин; максимум действия через 2–4 ч; продолжительность действия до 6–8 ч):
Препараты инсулина пролонгированного действия — включают в себя препараты средней продолжительности действия и препараты длительного действия.
Инсулины средней длительности действия (начало через 1,5–2 ч; пик спустя 3–12 ч; продолжительность 8–12 ч):
Инсулины длительного действия (начало через 4–8 ч; пик спустя 8–18 ч; общая продолжительность 20–30 ч):
Препараты инсулина комбинированного действия (бифазные препараты) (гипогликемический эффект начинается через 30 мин после п/к введения, достигает максимума через 2–8 ч и продолжается до 18–20 ч):
Укажите основные симптомы гипогликемической комы и способы коррекции передозировки инсулина.
К ранним симптомам гипогликемии, которые в значительной степени связаны с активацией симпатической нервной системы (адренергическая симптоматика) относятся тахикардия, холодный пот, дрожь, с активацией парасимпатической системы — сильный голод, тошнота, а также ощущение покалывания в области губ и языка. При первых признаках гипогликемии необходимо проведение срочных мероприятий: больной должен выпить сладкий чай или съесть несколько кусков сахара. При гипогликемической коме в вену вводят 40% раствор глюкозы в количестве 20–40 мл и более, пока больной не выйдет из коматозного состояния (обычно не более 100 мл). Снять гипогликемию можно также внутримышечным или подкожным введением глюкагона. Введение слишком высоких доз, а также недостаток поступления с пищей углеводов могут вызвать нежелательное гипогликемическое состояние, может развиться гипогликемическая кома с потерей сознания, судорогами и угнетением сердечной деятельности. Гипогликемия может также развиться в связи с действием дополнительных факторов, которые увеличивают чувствительность к инсулину (например надпочечниковая недостаточность, гипопитуитаризм) или увеличивают захват глюкозы тканями (физическая нагрузка).
Отметьте типичные побочные эффекты:
эстрогенных препаратов Побочные эффекты эстрогенных препаратов: тошнота, рвота, анорексия, нагрубание молочных желез, отеки (задержка Na+ и воды), нарушения функции печени, повышение свертываемости крови (повышение уровней факторов свертывания крови II, IX, X и фибриногена, снижение уровня антитромбина III);возможны тромбозы.
гестагенных препаратов Побочные эффекты гестагенов: акне, задержка жидкости в организме, увеличение массы тела, бессонница, депрессии, гирсутизм, нарушения менструального цикла
Объясните механизм действия эстроген- гестагенных противозачаточных средств
Механизм действия комбинированных оральных контрацептивов основан на подавлении овуляции путем торможения образования гипофизарных гормонов (лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны). Эти гормоны влияют на яичники и регулируют менструальный цикл. Местное контрацептивное действие осуществляется за счет блокады функции яичников и овуляции. Также под влиянием эстроген-гестагенных препаратов в эндометрии происходят своеобразные изменения (так называемая «железистая регрессия»), что делает невозможным внедрение (имплантацию) оплодотворенной яйцеклетки. То есть, комбинированные оральные контрацептивы обладают абортивными свойствами. Кроме того, происходят изменения в слизистой оболочке влагалища и цервикальной слизи. Шеечная слизь загустевает, становится вязкой, что приводит к нарушению движения сперматозоидов. Под влиянием эстроген-гестагенных таблеток происходят изменения в транспорте яйцеклетки и в оплодотворяющей способности сперматозоидов
Классификация средств заместительной терапии в постменопаузном периоде.
кратковременная, направленная на ликвидацию ранних симптомов недостаточности яичников, таких как вазомоторные и психоэмоциональные. Длительность такого лечения 3-6 месяцев, лечение можно повторять.
длительная (защитная) терапия направлена на профилактику средневременных симптомов и поздних метаболических нарушений, а также болезни Альцгеймера. В этом случае необходима многолетняя ЗГТ, так как, например, только более чем через год от его начала возможно восстановление 10-25% коллагена кожи, до 5-8% – костной массы.
Укажите основные показания к применению антиэстрогенных средств
Рак молочной железы, ановуляторное бесплодие
Механизм действия и фармакологические эффекты препаратов витаминов группы В.
Витамин B1. В организме в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коэнзимом многих ферментных реакций. Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления. Витамин B12 оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина B12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид участвует в переносе метильных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения – способствует созреванию эритроцитов. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации. Витамин B6, участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена. Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании (проявляется диареей, судорогами, анемией, может развиться периферическая невропатия).
Показания к применению препаратов витамина А
Ретинол является необходимым компонентом для нормальной функции сетчатой оболочки глаза: он связывается с опсином (красным пигментом сетчатой оболочки), образуя зрительный пурпур родопсин, необходимый для зрительной адаптации в темноте. Витамин А необходим для роста костей, нормальной репродуктивной функции, эмбрионального развития, для регуляции деления и дифференцировки эпителия (усиливает размножение эпителиальных клеток кожи, омолаживает клеточную популяцию, тормозит процессы кератинизации). Витамин А принимает участие в качестве кофактора в различных биохимических процессах.
Пищевые продукты, содержащие естественный витамин D.
яйца, молоко, сливочное масло, печень, рыба. Наиболее богат им жир печени трески и палтуса
Определите групповую принадлежность следующих лекарственных препаратов:
октреотид, – Соматостатин
гонадотропин хорионнческий, – Лютеинизирующее средство
тетракозактид, – Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
демокситоцин, – синтетический аналог окситоцина
адиурекрин, – Средство лечения несахарного диабета
мелатонин, – Адаптогенное средство
миакальцик.- Кальциево-фосфорного обмена регулятор
тиреоидин, – Тиреоидное средство
тиреокомб,- Тиреоидное средство
актрапид НМ, – Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия.
ультратард НМ, – Инсулин длительного действия
монотард МС, – Инсулин средней продолжительности действия
глибенкламид, – Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
натеглимид, – Гипогликемическое средство
акарбоза, – Гипогликемическое средство
метилпреднизолон, – Глюкокортикоиды
бетаметазон, – Глюкокортикоиды
флуоцинолона ацетонид, – Глюкокортикоиды
беклометазон, – Глюкокортикоиды
флутиказона пропионат, – Глюкокортикоиды
дифлукортолона валериат, – Глюкокортикоиды, противогрибковое средство
митотан, – Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов, Глюкокортикоиды
спиронолактон, – Диуретики
эстриол, – Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
гексэстрол. – Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов, Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
тамоксифен, – Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов, Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
гидроксипрогестерон, – Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов, Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
этистерон, – Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
дезогестрел, – Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
овидон, – Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
ригевидон, – Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
антеовин, – Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
ацетомепрегенол, – Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
микронор, – Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
даназол, – Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
депо- провера, – Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов, Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
клиогест, – Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
климен, – Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
метилтестостерон, – Андрогены, антиандрогеныПротивоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
финастерид, – Андрогены, антиандрогены, Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
силаболин, – Анаболики
ретинола ацетат, – Витамины и витаминоподобные средства
эргокальциферол, – Витамины и витаминоподобные средства
токоферола ацетат, – Витамины и витаминоподобные средства
тиамина хлорид, – Витамины и витаминоподобные средства
рибофлавин, – Витамины и витаминоподобные средства
цианокобаламнн, – Витамины и витаминоподобные средства
кальция фолинат, – Витамины и витаминоподобные средства
рутин, – Витамины и витаминоподобные средства
«Витагепат», – Витамины и витаминоподобные средства
«Аскорутин», – Витамины и витаминоподобные средства
«Декамевит», – Витамины и витаминоподобные средства
«Дуовит». – Витамины и витаминоподобные средства
Подберите 1-2 торговых названия для следующих препаратов:
соматостатин, – Стиламин, Модустатин
даназол, – Веро-Даназол, Дановал
соматропин, – Сайзен, Хуматроп
лиотиронин, – Тиреокомб, Тиреотом
хлорпропамид, – Толбутамид
пиоглитазон, – Пиоглар, Амальвия
преднизолон, – Декортин, Медопред
триамцинолон, – Азмакорт, Берликорт
флуокортолон, – Долопрокт, Ультрапрокт
флудрокортизон, – Кортинефф, Флоринеф
эстрадиол, – Дивигель, Эстрофем
диэтилстильбэстрол, – Димэстрол
кломифен, – Клостилбегит, Серофен
тиболон. – Ледибон, Велледиен
Укажите генерическое название следующих препаратов:
Рифатироин – Тиролиберин
Клостильбегит – Кломифен
Меногон – Гонадотропин менопаузный
синактен – депо – Тетракозактид
мерказолил – Тиамазол
мелаксен – Мелатонин
антидиаб – Глипизид
глиформин – Метформин
кортеф – Гидрокортизон
адвантан – Метилпреднизолона ацепонат
синафлан – Флуоцинолона ацетонид
кортинефф – Флудрокортизон
цикловен форте – Эсцин
туринал – Аллилэстренол
ретаболил – Нандролон
Выпишите в рецептах лекарственные средства:
1 Окситоцин (ампулы по 1 мл)8. Триамцинолон
Даназол (в капсулах)9. Рибофлавин в таблетках
Инсулин человека (флаконы по 5 и 10 мл) 10. Ретинол в драже
Мазь преднизолона11. Пиридоксин в таблетках
Фолликулин в ампулах с масляным р-ром 12. Кислота фолиевая в порошка и таблетках 6 Кломифенцитрат в таблетках13. Кислота аскорбиновая в виде раствора
7. Тестостерона пропионат в ампулах с14. Эргокальциферол в драже
масляным раствором
1.Rp: Amp. Oxytocini 1 ml
D.S.
2. Rp: Caps. Danazoli
D.S.
3. Rp: Fl. Insulinum humani 5et 10 ml
D.S.
4. Rp:Ung. Prednisoloni
D.S.
5. Rp: Sol. Folliculini olei
D.S.
6. Rp: Tab. Clomifene Citrati
D.S.
7. Rp: Sol. Testosterone propionate olei im amp.
D.S.
8. Rp: Triamcinoloni
D.S.
9. Rp:Tab. Riboflavini
D.S.
10. Rp: Dr. Retinoli
D.S.
11. Rp: Tab. Pyridoxini
D.S.
12. Rp: Pulv. et Tab. Ac. Folii
D.S.
13. Rp: Sol. Ac. Ascorbinici
D.S.
14. Rp: Dr. Ergocalciferoli
D.S.
Выпишите рецепты на препараты в адекватной лекарственной форме:
Синтетический аналог гормона задней доли гипофиза для стимуляции родовой деятельности
Rp: Oxytocini
S.
В виде глазных капель при аллергическом конъюнктивите
Rp: Dexamethasoni
S.
Препарат выбора для лечения микседемы
Rp: Liothyronini
S.
Для устранения нервно-сосудистых расстройств при эстрогенной недостаточности
Rp: Oestrogeli
S.
Комплекс витаминных препаратов при невралгии тройничного нерва
Rp: Benfolipeni
Витаминный препарат ребенку 2 месяцев для профилактики рахита
Rp: Colecalciferoli
S.
Выполните тестовые задания, выбрав правильные ответы:
Отметьте препараты гормонов щитовидной железы:
А. Трийодтиронин Б. Тироксин
Отметьте протнводиабетические средства:
А. Глибенкламид Г. Инсулин
Как влияет протирелпп на продукцию гипофизом тиреотропного гормона?
В. Стимулирует
Отметьте механизм антитиреоидного действия мерказолила:
Угнетает синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе
Стимулируют выделение инсулина р-клетками поджелудочной железы:
А. Протамин-цинк-инсулин
Б. Инсулин
Глюкагон:
Г.Синтезируется а-клетками островков Лаигерганса
Б. Вызывает гипогликемию
В каких случаях назначают интермедии?
Г. При гемералопии
В При дегенеративных поражениях сетчатки
Для лечения ннсулиииезависимого сахарного диабета назначают:
В. ИнсулинД. Глибенкламид
Толбутамид:
Б. Эффективен при сахарном диабете легкой и средней степени тяжести
Д. Назначается перорально и парентерально
Определите гормональный препарат: оказывает стимулирующее влияние на метаболизм, повышает основной обмен и потребление кислорода тканями, усиливает распад белков, жиров и углеводов. Применяют при микседеме и кретинизме:
В. Тироксин
Минералкортикоид:
А. Дезоксикортикостерон
Отметьте эстрогенные препараты:
А. СинэстролГ. Эстрон
Глюкокортикоиды:
А. Повышают количество нейтрофилов в кровиГ. Обладают иммунодепрессивным действием
Б. Обладают противоаллергическим Д. Вызывают гипергликемию
действием
Практически не оказывают резорбтивного действия при местном применении:
А. БеклометазонВ. ГидрокортизонД. Преднизолон
Б. СинафланГ. Флуметазон
Гестагены:
Г. Снижают возбудимость миометрия
Тормозят овуляцию
Усиливают синтез белков, увеличивают массу тела, стимулируют регенеративные процессы, обладают слабой андрогенной активностью:
В. ФеноболинД. Ретаболил
Дексаметазон и триамцинолон:
Г. Способствуют выведению воды из организма Б. Применяются по тем же показаниям, что и преднизолонД. Рекомендуется кратковременная терапия
Бисекурин применяют как:
Противозачаточное средство Г. В комплексной терапии лейкозов
При использовании гормональных препаратов какой группы наиболее часто возникают отеки?
А- ЭстрогеныВ. МинералкортикоидыД. Антиэстрогены
Б. Анаболические стероидыГ. Гестагены
Определите препараты: подавляют овуляцию, угнетая продукцию фолликулстимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофиза, препятствуют имплантации яйцеклетки, назначают энтерально:
А. ОвидонВ. КломифенД. Дексаметазон
Б. БеклометазонГ. Бисекурин
К жирорастворимым витаминам относятся:
А. Ретинол (витамин А)В. Холекальциферол (витаминГ. Токоферол (витамин Е)
Б. Рибофлавин (витамин B,2) D3)Д. Филлохинон (витамин К)
Эргокальциферол (витамин D2):
Имеет стероидное строениеГ. Является активным антноксидантом
Б. Образуется в толстом кишечнике подД. Регулирует обмен кальция и фосфора в
влиянием микроорганизмоворганизме
Применяется для профилактики и лечения рахита
При пеллагре целесообразно назначать следующие препараты:
А. ТокоферолВ. ТиаминД. Никотинамид
Б. РетинолГ. Никотиновая кислота
Витамины, синтезируемые в организме:
А. ХолекальциферолВ. ФиллохинонД. Никотинамид
Б. ТокоферолГ. Рибофлавин
Кислота фолиевая:
Участвует в синтезе пуриновГ. Применяется при лейкозах
Б. Участвует в синтезе пиримидиновД. Применяется при злокачественной анемии
Участвует в синтезе цианокобаламина
При недостаточности витамина РР (никотинамида) развиваются: А. АгранулоцитозВ. ДерматитД. Диарея Б. Инфаркт миокарда Г. Деменция
Для витамина В* справедливы утверждения:
Синоним«тиамин»Г. Недостаточность возникает при лечении Б. Синоним «рибофлавин» противотуберкулезными препаратами
Синоним «пиридоксин»группы гидразидов изоникотиновой кислоты
Д. Препарат нельзя применять парентерально
Показаниями для применения витамина В* являются:
А. ПолиневритыВ. Дерматозы неврогенногоГ. Дистрофия миокарда
Б. ЛейкопенияпроисхожденияД. Анемия
Токоферола ацетат применяется при:
Мышечных дистрофияхГ. Боковом амиотрофическом склерозе
Б. Угрозе прерывания беременностиД. Для ускорения образования костной
Рахитемозоли при переломах
Укажите какие препараты нельзя одновременно назначать с витамином А
А. Витамин ЕВ. ХолестираминД. Кислоту никотиновую
Б. ЭргокальциферолГ. Рибофлавин
Решите ситуационные задачи:
1. Больному, страдающему ревматоидным артритом, в комплексной терапии был назначен гормональный препарат, который он принимал в течение длительного времени Больной стал часто болеть простудными заболеваниями, у него появились отеки, одутловатость лица, обострилась язвенная болезнь желудка. После обращения к врачу ему было назначено гормональное лекарственное средство в виде внутримышечных инъекций 3 раза в день в течение 3-х недель. Какой гормональный препарат был назначен больному для лечения ревматоидного артрита, причина вызванных им осложнений? Какое лекарственное средство было назначено больному в инъекции и с какой целью?
Больная микседемой длительное время принимала лекарственный препарат, после курса которого почувствовала значительное улучшение; она продолжала принимать препарат, не обращаясь к врачу. Через некоторое время ее состояние ухудшилось – больная почувствовала сильное сердцебиение, потливость, участились приступы стенокардии (у больной в анамнезе – ишемическая болезнь сердца) Причины указанного состояния, меры его устранения?
Больной пациентке с язвенной болезнью 12 – ти перстной кишки, сопровождающейся значительным упадком питания, был назначен препарат с анаболической активностью. Какому из препаратов этой группы следует отдать предпочтение?
Больная наблюдала прогрессирующее увеличение массы тела, отечность, снижение интереса к окружающему, быструю утомляемость, выпадение волос. Безрезультатно прибегала к салуретикам. С подобными жалобами обратилась к врачу. После обследования больной было назначено лекарство в таблетках. Систематический прием лекарства способствовал повышению общего тонуса, уменьшению отечности, повышению работоспособности. Какой препарат был назначен больной? Причина безуспешного применения салуретиков?
Беременной женщине, предыдущие беременности у которой заканчивались самопроизвольными абортами, в комплексной терапии был назначен витаминный препарат. Какой препарат показан в данной ситуации, в каких дозах и в течение какого времени необходимо его принимать?
6. Ребенку 5-ти месяцев с профилактической целью был назначен витаминный препарат по 1 капсуле в сутки в течение 7 дней. Однако мать ребенка отнеслась к предписанию врача невнимательно и давала ребенку витаминный препарат в течение 15 дней, иногда даже по 2-3 капли. У ребенка появились сонливость, вялость, моча стала мутной. При анализе в моче обнаружены белок и лейкоциты Какова причина указанных нарушений? Какие мероприятия необходимо провести для устранения вышеперечисленных нарушений?
Определите препарат и обоснуйте ответ:
Получают из гипофиза рогатого скота, применяют для лечения дегенеративных заболеваний сетчатки, гимералопии в виде глазных капель.
Содержит сумму гормонов белковой структуры. Регулирует сократительную деятельность матки, проявляет антидиуретические свойства, суживает кровеносные сосуды Применяется при слабой родовой деятельности, а также для остановки послеродовых маточных кровотечений. Противопоказан при гипертонической болезни, атеросклерозе.
Обладает способностью препятствовать резорбции и стимулировать процессы отложения кальция и фосфатов в костной ткани, применяется парентерально или интраназально при стероидном или климактерическом и других видах остеопороза, травматическом и лучевом остеомиелите.
Входит в группу витаминов В, в организме образуется микрофлорой кишечника, является коферментом, участвующем в различных метаболических процессах, вместе с цианокобапамином стимулирует эритропоэз.
Обладает выраженными восстановительными свойствами; участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, в образовании стероидных гормонов, способствует регенерации тканей, нормализует сосудистую проницаемость, применяется для профилактики и лечения